科研團(tuán)隊發(fā)現(xiàn)抗阿爾茨海默病先導(dǎo)化合物 為新型藥物研發(fā)提供新思路

阿爾茨海默病的發(fā)病機(jī)理非常復(fù)雜，臨床上缺乏有效的治愈方法或藥物。記者19日從中國科學(xué)院昆明植物研究所獲悉，我科研人員近期首次發(fā)現(xiàn)檸檬苦素類化合物或可作為阿爾茨海默病治療的先導(dǎo)化合物，這為新型藥物研發(fā)探索提供了新思路。

阿爾茨海默病又稱早老性癡呆癥，是發(fā)生在老年期的一種最常見神經(jīng)退行性疾病。目前，我國擁有世界最大的此類病患者群體，其護(hù)理和治療為家庭和社會帶來沉重的負(fù)擔(dān)。近年來，針對阿爾茨海默病的新藥潛在靶點探索，以及開發(fā)作用于潛在新藥靶點的藥物一直是各大醫(yī)藥企業(yè)、科研院所探索的方向。在我國，強(qiáng)化老年失能、老年癡呆等預(yù)防干預(yù)已被列為“十四五”期間全面推進(jìn)健康中國建設(shè)的重大任務(wù)。

此前，中國科學(xué)院昆明植物研究所植物化學(xué)生物學(xué)團(tuán)隊郝小江院士課題組長期致力于植物源抗早老性癡呆活性物質(zhì)的發(fā)現(xiàn)，并取得了一系列成果，如與昆明動物所蔡景霞課題組合作已進(jìn)入二期臨床的“芬克羅酮”;與中國科學(xué)院遺傳與發(fā)育生物學(xué)研究所楊崇林課題組合作發(fā)現(xiàn)可促進(jìn)溶酶體生成的重要的活性先導(dǎo)化合物巨大戟醇酯等。

近期，郝小江課題組與本所姚永剛課題組合作，在植物苦木科牛筋果中發(fā)現(xiàn)了結(jié)構(gòu)新穎的檸檬苦素類化合物，其結(jié)構(gòu)最終通過X射線單晶衍射實驗得到確認(rèn)。采用蛋白免疫印跡技術(shù)、酶聯(lián)免疫吸附試驗以及細(xì)胞轉(zhuǎn)錄組測序分析發(fā)現(xiàn)，這種化合物可通過多靶點起作用。此番創(chuàng)新發(fā)現(xiàn)，或?qū)⒔o未來阿爾茨海默病新型藥物研發(fā)帶來轉(zhuǎn)機(jī)。相關(guān)成果以封面文章發(fā)表在有機(jī)化學(xué)權(quán)威期刊《有機(jī)化學(xué)通訊》上，并已申請發(fā)明專利保護(hù)。(記者趙漢斌)